Buserelin
Klinik verisi
Ticari adlarSuprefact, diğerleri
Diğer adlarEtilamide; HOE-766; HOE-766A; ICI-123215; S-746766; D-Ser(tBu)6EA10-LHRH; 6-[O-(1,1-Dimethylethyl)-D-serine]-9-(N-ethyl-L-prolinamide)-10-deglycinamide-LHRH (pig)
AHFS/Drugs.comMicromedex Detaylı Tüketici Bilgisi
Gebelik
kategorisi
  • X
Uygulama
yolu		Burun spreyi, subkütan enjeksiyon, deri altı implantı
İlaç sınıfıGnRH analogue; GnRH agonist; Antigonadotropin
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
  • Genel olarak: ℞ (Yalnızca reçeteyle)
Farmakokinetik veri
BiyoyararlanımOral: ineffective
Intranasal: 2.5–3.3%
Derialtı: 70%
Protein bağlanma15%
MetabolizmaKaraciğer, böbrekler, gastrointestinal kanal (pyroglutamyl peptidase, chymotrypsin-like endopeptidase)
MetabolitlerBuserelin (1–5)
Eliminasyon yarı ömrüİntravenöz: 50–80 dk.
Derialtı: 80 dk.
İntranazal: 1–2 sa.
BoşaltımÜre, safra
Tanımlayıcılar
  • (2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
CAS Numarası
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.055.493 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC60H86N16O13
Mol kütlesiError in {{değer}}: parametre 1 geçerli bir sayı değil. g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CCNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](COC(C)(C)C)NC(=O)[C@H](Cc2ccc(cc2)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc3c[nH]c4c3cccc4)NC(=O)[C@H](Cc5cnc[nH]5)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O)N6
  • InChI=1S/C60H86N16O13/c1-7-64-57(87)48-15-11-23-76(48)58(88)41(14-10-22-65-59(61)62)69-51(81)42(24-33(2)3)70-56(86)47(31-89-60(4,5)6)75-52(82)43(25-34-16-18-37(78)19-17-34)71-55(85)46(30-77)74-53(83)44(26-35-28-66-39-13-9-8-12-38(35)39)72-54(84)45(27-36-29-63-32-67-36)73-50(80)40-20-21-49(79)68-40/h8-9,12-13,16-19,28-29,32-33,40-48,66,77-78H,7,10-11,14-15,20-27,30-31H2,1-6H3,(H,63,67)(H,64,87)(H,68,79)(H,69,81)(H,70,86)(H,71,85)(H,72,84)(H,73,80)(H,74,83)(H,75,82)(H4,61,62,65)/t40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,47+,48-/m0/s1 
  • Key:CUWODFFVMXJOKD-UVLQAERKSA-N 

Buserelin, öncelikle prostat kanseri ve endometriozis tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Ayrıca menopoz öncesi meme kanseri, rahim miyomları ve erken ergenlik gibi diğer endikasyonlar için, kadın kısırlığında üremeye yardımcı olarak ve transseksüel hormon tedavisinin bir parçası olarak kullanılır. Ayrıca buserelin veteriner hekimlikte de kullanılmaktadır. İlaç tipik olarak günde üç kez burun spreyi olarak kullanılır, ancak yağ içine enjeksiyon için bir solüsyon veya implant olarak da kullanılabilir.

Buserelinin yan etkileri seks hormonu yoksunluğu ile ilişkilidir ve sıcak basması, cinsel işlev bozukluğu, vajinal atrofi ve osteoporoz gibi düşük testosteron seviyeleri ve düşük östrojen seviyeleri semptomlarını içerir. Buserelin gonadotropin salgılayan bir hormon agonistidir (GnRH agonisti) ve gonadlar tarafından seks hormonlarının üretimini önleyerek çalışır. Her iki cinsiyette de seks hormonu düzeylerini yaklaşık %95 oranında azaltabilir. Buserelin bir peptit ve bir GnRH analoğudur.

Buserelin ilk olarak 1974'te patentlenmiş ve 1985'te tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Amerika Birleşik Devletleri'nde mevcut değildir, ancak Birleşik Krallık, Kanada ve diğer birçok ülke dahil olmak üzere dünyanın başka yerlerinde geniş çapta pazarlanmaktadır. İlaç, burun spreyleri olarak mevcut olan ve tıbbi olarak kullanılan iki GnRH analoğundan biridir, diğeri nafarelindir. Buserelin jenerik ilaç olarak mevcuttur.

Kaynakça

  1. ^ a b c d e f g h i "Suprefact - Buserelin Acetate (Product Monograph)" (PDF). Sanofi Aventis. 10 Ağustos 2015. 23 Nisan 2018 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Aralık 2017. 
  2. ^ a b c "Suprefact Depot 2 months and Suprefact Depot 3 months (Product Monograph)" (PDF). Sanofi Aventis. 10 Ağustos 2015. 19 Haziran 2018 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Aralık 2017. 
  3. ^ a b c d e f "Buserelin. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and clinical profile". Drugs. 39 (3): 399-437. 1990. doi:10.2165/00003495-199039030-00007. PMID 2109679. 
  4. ^ Höffken K (6 Aralık 2012). Peptides in Oncology I: LH-RH Agonists and Antagonists. Springer Science & Business Media. ss. 77-. ISBN 978-88-470-2186-0. 11 Şubat 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Aralık 2017. 
  5. ^ a b c d "Buserelin". 12 Mart 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Aralık 2017. 
  6. ^ "Buserelin - Pharm-Sintez - AdisInsight". 24 Aralık 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Aralık 2017. 
  7. ^ "Treating a transgender patient: overview of the guidelines". Postgrad Med. 126 (7): 121-8. 2014. doi:10.3810/pgm.2014.11.2840. PMID 25387220. 
  8. ^ a b Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. ss. 149-. ISBN 978-3-88763-075-1. 12 Mart 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Aralık 2017. 
  9. ^ R.A.S. Hemat (2 Mart 2003). Andropathy. Urotext. ss. 120-. ISBN 978-1-903737-08-8. 
  10. ^ Kenneth L. Becker (2001). Principles and Practice of Endocrinology and Metabolism. Lippincott Williams & Wilkins. ss. 973-. ISBN 978-0-7817-1750-2. 
  11. ^ Corson SL, Derman RJ (15 Aralık 1995). Fertility Control. CRC Press. ss. 249-250. ISBN 978-0-9697978-0-7. 
  12. ^ Ved Srivastava (26 Haziran 2017). Peptide-based Drug Discovery: Challenges and New Therapeutics. Royal Society of Chemistry. ss. 182-. ISBN 978-1-78262-732-6. 28 Ekim 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 6 Ocak 2018. 
  13. ^ Analogue-based Drug Discovery (İngilizce). John Wiley & Sons. 2006. s. 514. ISBN 9783527607495. 20 Haziran 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 19 Eylül 2020. 
  14. ^ "Buserelin". 6 Ocak 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Aralık 2017. 
  15. ^ "Drug Product Database Online Query". 25 Nisan 2012. 29 Ekim 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Aralık 2017. 
  16. ^ T. Metin Önerci (17 Ağustos 2013). Nasal Physiology and Pathophysiology of Nasal Disorders. Springer Science & Business Media. ss. 208-. ISBN 978-3-642-37250-6. 28 Ekim 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 6 Ocak 2018. 
  17. ^ Farkas E, Ryadnov M (31 Ağustos 2013). Amino Acids, Peptide and Proteins. Royal Society of Chemistry. ss. 227-. ISBN 978-1-84973-585-8. 11 Şubat 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Aralık 2017. 
  18. ^ "CinnaGen: CinnaFact". 6 Ocak 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 17 Aralık 2017.