Roksindol (EMD-49,980), orijinal olarak Merck KGaA tarafından şizofreni tedavisi için geliştirilmiş bir dopaminerjik ve serotonerjik ilaçtır. Klinik deneylerde antipsikotik etkinliği azdı, ancak beklenmedik bir şekilde güçlü ve hızlı antidepresan ve anksiyolitik etkiler ürettiği bulundu. Sonuç olarak, bunun yerine depresyon tedavisi için roksindol daha fazla araştırıldı. Ayrıca Parkinson hastalığı ve prolaktinoma için bir tedavi olarak araştırılmıştır.
Roxindol, aşağıdaki reseptörlerde bir agonist olarak etki eder:
- D2 reseptörü (pK, = 8.55)
- D3 reseptörü (pK, = 8.93)
- D4 reseptörü (pK, = 8.23)
- 5-HT1A reseptörü (pK, = 9.42)
Kaynakça
- 1 2 "Roxindole, a dopamine autoreceptor agonist, in the treatment of major depression". Psychopharmacology. 111 (1): 123-6. 1993. doi:10.1007/BF02257418. PMID 7870927.
- 1 2 "Antipsychotic efficacy of the dopaminergic autoreceptor agonist EMD 49980 (Roxindol). Results of an open clinical study". Pharmacopsychiatry. 24 (4): 107-12. July 1991. doi:10.1055/s-2007-1014451. PMID 1684439.
- 1 2 "Early clinical results with the neuroleptic roxindole (EMD 49,980) in the treatment of schizophrenia--an open study". European Neuropsychopharmacology. 2 (1): 91-5. March 1992. doi:10.1016/0924-977X(92)90041-6. PMID 1353388.
- ↑ "Roxindole, a potential antidepressant. I. Effect on the dopamine system". Journal of Neural Transmission. 103 (5): 627-41. 1996. doi:10.1007/bf01273159. PMID 8811507.
- ↑ "Treatment of Parkinson's disease with the partial dopamine agonist EMD 49980". Movement Disorders. 8 (2): 195-7. April 1993. doi:10.1002/mds.870080214. PMID 8097280.
- ↑ "Treatment of prolactinoma patients with the new non-ergot dopamine agonist roxindol: first results". The Clinical Investigator. 72 (6): 451-6. June 1994. doi:10.1007/bf00180520. PMID 7950157.
- ↑ "Actions of roxindole at recombinant human dopamine D2, D3 and D4 and serotonin 5-HT1A, 5-HT1B and 5-HT1D receptors". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 359 (6): 447-53. June 1999. doi:10.1007/pl00005374. PMID 10431754. 11 Şubat 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi.
- ↑ "Indolebutylamines as selective 5-HT(1A) agonists". Journal of Medicinal Chemistry. 47 (19): 4677-83. September 2004. doi:10.1021/jm040792y. PMID 15341483.